Descrizione Modulo di Veicolazione e direzionamento dei Farmaci
Il corso attenziona la progettazione e gli aspetti
chimico-fisici e tecnologici delle formulazioni farmaceutiche innovative utilizzate
per la veicolazione ed il direzionamento dei principi attivi.
Modulo e/o Codocenza | Docente | CFU |
---|---|---|
CHIMICA DEGLI ALIMENTI | Donatella Paolino | 6 |
VEICOLAZIONE E DIREZIONAMENTO DEI FARMACI | Donato Cosco | 4 |
Scuola di Farmacia e Nutraceutica - Data stampa: 21/11/2024
Questo corso teorico ha lo scopo di fornire le conoscenze
e competenze più approfondite di veicolazione e direzionamento dei principi
attivi. In particolare, saranno sviluppati i concetti di base di
biofarmaceutica applicata alla tecnologia farmaceutica e di progettazione e
caratterizzazione delle forme farmaceutiche non convenzionali ed innovative.
Programma modulo di Chimica degli Alimenti
Alimenti e nutrienti.
Alimenti che apportano energia e alimenti che non apportano energia. Bilancio energetico.
Glucidi. Classificazione dei carboidrati: monosaccaridi, oligosaccaridi, polisaccaridi. Stereochimica, attività ottica, nomenclatura dei monosaccaridi.
Monosaccaridi. Reattività, forma ciclica emiacetalica, anomeri, mutarotazione. Principali monosaccaridi presenti negli alimenti: D(+)-glucosio, D(−)-fruttosio, D(+)-galattosio, L(−)-sorbosio.
Oligosaccaridi: maltosio, cellobiosio, saccarosio, lattosio, trealosio. Polisaccaridi: amidi e cellulosa. Fibra alimentare.
Edulcoranti.
Lipidi. Lipidi saponificabili e non saponificabili. Acidi grassi: saturi, insaturi, sostituiti, essenziali.
Ossidazione dei grassi: irrancidimento idrolitico e ossidativo. Autoossidazione e fotoossidazione. Antiossidanti.
Lipidi saponificabili: triacilgliceroli, diacilglieroli, monoacilgliceroli, cere.
Lipidi non saponificabili: Idrocarburi, tocoferoli e tocotrienoli, alcoli alifatici, terpenici e steroli.
Fosfolipidi e glicolipidi.
Protidi. Amminoacidi, polipeptidi, proteine. Struttura delle proteine. Proprietà chimico-fisiche delle proteine.
Aspetti nutrizionali e funzionali delle proteine.
Minerali. Ca, Mg, K, Na, S, Cl, P, Co, Cr, Fe, F, I, Mn, Mo, Cu, Se, Zn.
Vitamine. Vitamine liposolubili (A, D2, D3, E, K1, K2, K3) e idrosolubili (B1, B2, B3, B5, B6, B8, B12, BC, C).
Vitamina A e carotenoidi.
Vitamina D, vitamina E, vitamina K
Vitamine del complesso B: tiamina (B1), riboflavina (B2), niacina (B3 o PP), acido pantotenico (B5), piridossina (B6), biotina (B8), cianocobalamina (B12), acido folico (BC).
Vitamina C.
Acqua. Caratteristiche chimico-fisiche. Attività dell’acqua. Classificazione e proprietà delle acque destinate al consumo umano.
I GRASSI DA CONDIMENTO
- Grassi di origine animale, gli oli di semi, margarine, l’olio di oliva
- Differenze di composizione tra i grassi alimentari
L’Olio d’Oliva: composizione-Classificazione-Acidità-Assorbimenti UV-Perossidi-Panel Test
Composti Antiossidanti: i polifenoli
Presenza di Selenio-Presenza di Metalli
Oli per Frittura – Consumo di olio di oliva ed effetti sulla salute
Altri oli vegetali
Margarine
IL PESCE AZZURRO :Classificazione
-Contenuto in acidi grassi essenziali
-Contaminazione ambientale nei pesci
OGM :Fattori Positivi e Rischi
-Legislazione del biologico
MARCHI DI QUALITA’ EUROPEI : DOP, IGP
LATTE E FORMAGGI: Aspetti compositivi
IL VINO
-Denominazione - Marchi (DOC, IGT, DOCG)
-Anidride Solforosa: uso e limiti di legge
-Resveratrolo: isomeri e quantità presenti
-Flavonoidi: Classificazione – Gli antociani
-Azione dei Polifenoli: Prevenzione del diabete di tipo II. Azione antiossidante sulle LDL – Vino e
prevenzione dei tumori
-Ammine Biogene e ocratossina nei Vini
LA CARNE
- composizione
- classificazione
- BSE: origine e cause
UOVA
Programma Modulo di Veicolazione e direzionamento dei farmaci
Biofarmaceutica
Sistema LADME. Definizione.
Assorbimento del farmaco. Passaggio dei farmaci
attraverso le barriere biologiche; vie di somministrazione e fattori
fisiologici che influenzano l'assorbimento.
Rilascio dei farmaci dalla forma farmaceutica e biodisponibilità.
Definizione; analisi delle curve plasmatiche; biodisponibilità assoluta e
relativa; studi in dose multipla; bioequivalenza; protocolli sperimentali.
Gli studi di preformulazione nell'allestimento
industriale di nuovi medicinali.
Caratterizzazione fisico-chimica e farmaceutica dei
farmaci allo stato solido in soluzione.
Chimico-Fisica dei Sistemi Dispersi
Definizione e classificazione di un sistema disperso.
Caratterizzazione chimico-fisica di un sistema disperso. Meccanica dei fluidi:
concetti base e grandezze fisiche; moto di un fluido ideale; moto di un fluido
reale. Elementi di reologia: il fenomeno della viscosità e sue implicanze
bio-farmaceutiche; flusso laminare e shearing stress; liquidi newtoniani e
non-newtoniani; determinazione della viscosità - viscosimetri a capillare e
viscosimetri rotazionali. Fenomeni di Superficie: tensione superficiale e
tensione interfacciale. Valutazione quantitativa della tensione superficiale.
Metodi per misurare la tensione superficiale: metodo basato sul peso delle
gocce - lo stalagmometro; il tensiometro di du Nouy. Forze di contatto e
bagnabilità di superfici solide.
Colloidi di aggregazione – le micelle: tensioattivi, loro
proprietà e classificazione. Sintesi delle principali classi di tensioattivi.
Caratteristiche dei diversi tensioattivi. Formazione delle micelle. Il fenomeno
della micellizzazione. Struttura delle micelle: micelle costituite da
surfactanti ionici; micelle costituite da surfactanti non-ionici. Fattori che
influenzano CMC e dimensione delle micelle. Cenni su particolari forme di
aggregazione dei surfactanti. Solubilizzazione di principi attivi mediante
tensioattivi. Fattori che influenzano la solubilizzazione. Determinazione della
concentrazione massima di additivo.
Le emulsioni: tipi di emulsione (A/O ed O/A), tensione
superficiale e tensione interfacciale. Scelta del tensioattivo (Regola di
Bancroft). HLB (rapporto idrofilo-lipofilo) e suo calcolo. Associazione di
tensioattivi e loro effetto sulla stabilizzazione delle emulsioni. Legge di
stokes; instabilità fisica e fattori che la influenzano (creaming,
flocculazione e coalescenza). Sistemi flocculati e deflocculati. Riconoscimento
del tipo di emulsione. Saggi accelerati di stabilità.
Le sospensioni: caratteristiche chimico-fisiche delle
sospensioni. Forze d’interazione fra le particelle. Sospensioni flocculate e
deflocculate: volume di sedimentazione e grado di flocculazione. Veicoli
strutturati. Potenziale zeta. Preparazione delle sospensioni: agenti
sospendenti. Stabilità delle sospensioni. Dispersioni colloidali: colloidi
liofili e colloidi liofobi.
Definizione e classificazione dei vari tipi di
decomposizione chimica di principi attivi allo stato solido o in soluzione.
Valutazione dei fenomeni idrolitici, ossidativi, di isomerizzazione, di
fotodecomposizione e polimerizzazione a cui sono soggetti i principi attivi e
loro cause. Definizione e classificazione delle cinetiche di decomposizione
chimica dei farmaci in soluzione per lo studio delle possibili complicazioni
durante la preparazione di forme farmaceutiche. Studio degli ordini di
reazione: ordine zero, primo ordine, secondo ordine e terzo ordine. Reazioni
complesse. Test di stabilità in condizioni normali ed accelerati. Conservazione
e stabilizzazione dei medicamenti: controllo temperatura, umidità, esposizione
alla luce e scelta contenitore.
Forme Farmaceutiche a Rilascio Modificato
Aspetti generali ed utilità del rilascio modificato.
Equazioni di trasporto. Diffusione o trasporto di
sostanza; flusso e legge di Fick; seconda legge di Fick; diffusibilità in
diversi mezzi di diffusione; solubilità e coefficiente di ripartizione; sistemi
controllati dalla diffusione; finalità delle forme farmaceutiche a rilascio
controllato; problemi relativi alle forme farmaceutiche convenzionali; vantaggi
offerti dalle forme farmaceutiche a rilascio modificato; meccanismi di rilascio
dei principi attivi; sistemi controllati dalla diffusione.
Materiali per il controllo del rilascio.
Metodi analitici utilizzati per la caratterizzazione dei
polimeri. Polimeri; Siliconi; Polivinilcloruro; Polietilene vinil acetato;
Poliesteri; Poliammidi; Cellulose; Poliuretani; Poliacrilati; Polietilen
glicole; Idrogeli.
Applicazioni terapeutiche di forme farmaceutiche a
rilascio controllato.
Sistemi polimerici per uso orale. Definizione e
classificazione dei sistemi; caratteristiche dei principi attivi veicolati;
esempi di sistemi polimerici per uso orale. Sistemi polimerici per
somministrazione trans-mucosale. Definizione e classificazione dei sistemi;
caratteristiche dei principi attivi veicolati; esempi di sistemi polimerici per
uso transmucosale, sistemi mucoadesivi.
Sistemi per il rilascio transdermico dei farmaci.
Definizione.
Vettori Micro/ Nanoparticellari e Vescicolari
Microparticelle e nanoparticelle. Micro e nanoparticelle
polimeriche, solide lipidiche e sistemi carrier lipidici nanostrutturati;
classificazione in base alla composizione, alle dimensioni e alla struttura
fisica, metodiche di preparazione, stabilità, meccanismi di interazione con i
sistemi cellulari, vie di somministrazione, applicazioni terapeutiche. Abraxane.
Sistemi vescicolari. Fosfolipidi. Classificazione in base
alla composizione, alle dimensioni e alla struttura fisica, componenti
utilizzati nella preparazione dei sistemi vescicolari, metodiche di
preparazione, stabilità, meccanismi di interazione con i sistemi cellulari, vie
di somministrazione; applicazioni terapeutiche dei liposomi, targeting attivo e
passivo, liposomi Stealth, immuno-liposomi. Effetto EPR. Fenomeno ABC.
Etosomi, trasferosomi e niosomi. Doxil, Caelyx, Ambisome,
DepoCyt, DepoDur, DepoFoam.
Squalene: proprietà chimico-fisiche ed applicazioni
farmaceutiche.
Sistemi Emulsivi Innovativi
Microemulsioni. Definizione; stabilità delle
microemulsioni, termodinamica delle microemulsioni. Equazione di Gibbs. Proprietà
reologiche delle microemulsioni. Cristalli liquidi. Definizione; cristalli
liquidi termotropici (calamitici, discotici, fase colestrica), cristalli
liquidi liotropici (mesofasi liotropiche), fase nematica e smettica, fasi
liquido cristalline, strutture in soluzioni concentrate, fase lamellare, fase
esagonale, fase cubica (cubi bicontinui, cubi micellari), strutture in
soluzioni diluite (micelle giganti, fasi isotropiche anomale), cristalli
liquidi come drug delivery systems, applicazioni terapeutiche, somministrazione
dermica, mucosale, oculare, orale, parenterale; studio sulla mucoadesione dei
sistemi liquido-cristallini (topici: dermici, nasali, vaginali, buccali).
Sistemi di inclusione
Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine.
Definizione, ciclodestrine naturali (α, β, γ), ciclodestrine modificate:
ciclodestrine metilate, trimetilate, idrossipropilate, metodiche di produzione
del complesso d'inclusione, analisi strumentale per la caratterizzazione del
complesso allo stato solido e liquido (calorimetria a scansione differenziale,
diffrazione a raggi X, dicroismo circolare, spettroscopia UV, risonanza
magnetica nucleare), studi di solubilità e dissoluzione, meccanismi di rilascio
del farmaco, targeting mirato (colon-specifico, cervello-specifico), meccanismi
di eliminazione delle ciclodestrine, tossicità delle ciclodestrine.
Forme Farmaceutiche Inalatorie
Introduzione; struttura dei polmoni: cenni di anatomia e
fisiologia; biofarmaceutica inalatoria: dimensioni, densità, forma,
igroscopicità delle particelle; studi di deposizione; dispositivi inalatori:
nebulizzatori, inalatori pressurizzati, inalatori a polvere secca;
classificazione delle forme farmaceutiche inalatorie: preparazioni per
inalazione, preparazioni liquide per inalazione: sistemi nebulizzati,
pressurizzati per inalazione, polveri per inalazione. somministrazione nasale;
aerosol nasale: definizione; assorbimento di farmaci attraverso la mucosa
nasale: deposizione e sito di deposizione; assorbimento transmucosale; studio
dell'assorbimento attraverso la mucosa nasale; dispositivi per la somministrazione
delle preparazioni nasali: dispositivi per la somministrazione delle
preparazioni nasali liquide e solide; classificazione delle preparazioni nasali.
Organismi sanitari nazionali e internazionali. OMS, EMA, AIFA.
Cenni di farmacovigilanza.
170 ore di studio individuale
Lezioni frontali, laboratori didattici, esercitazioni,
seminari.
Testi Modulo di Chimica degli Alimenti
Cappelli P., Vannucchi V., Chimica degli alimenti.
Conservazione e trasformazioni. ZANICHELLI
Cabras P., Martelli A., Chimica degli alimenti. PICCIN
Testi modulo di Veicolazione e direzionamento dei farmaci
REMINGTON’S PHARMACETUICAL SCIENCE, Ultima Edizione.
COLOMBO P., CATELLANI P.L., GAZZANIGA A., MENEGATTI E., VIDALE E.; Principi di tecnologie Farmaceutiche; Casa Ed. Ambrosiana, Ultima Edizione.
AULTON M.E., Pharmaceutics, Churchill Livingstone Ed., Ultima Edizione.
FLORENCE A.T. AND ATTWOOD D.; Physicochemical Principles of Pharmacy; Macmillan Press LTD, Ultima Edizione.
FLORENCE A.T. AND ATTWOOD D.; Le basi chimico-fisiche della Tecnologia Farmaceutica; Edises, Ultima Edizione.
Per il corso non è previsto servizio di tutorato.
Le modalità sono indicate dall’art.8 del Regolamento
didattico d’Ateneo.
Le
modalità generali sono indicate nel regolamento didattico di Ateneo all’art.22
consultabile al link http://www.unicz.it/pdf/regolamento_didattico_ateneo_dr681.pdf
L’esame
finale sarà svolto in forma scritta ed orale.
La
prova scritta verterà su tutte le tematiche trattate durante le lezioni
frontali, i laboratori didattici ed i seminari. Essa sarà articolata in 15-20
quesiti a risposta aperta e multipla, caratterizzati da differente difficoltà e
valutati con punteggi differenti tali che la loro somma fornisca un risultato
totale di 30.
Il
voto minimo necessario per accedere alla prova orale è pari a 18/30.
La
prova orale verterà su tutte le tematiche trattate durante le lezioni frontali,
i laboratori didattici ed i seminari.