Lo scopo del corso è quello di fornire ai discenti i principali elementi della biologia molecolare e le principali tecniche di ingegneria genetica. Fornire le basi per la progettazione razionale e la identificazione di composti bioattivi con particolare riferimento a target innovativi. Il corso si riallaccia ai concetti base degli esami di Chimica. Fornisce le conoscenze di base relative alla farmacologia dei farmaci biotecnologi, discutendone le principali applicazioni cliniche, approvate e in via di sperimentazione, insieme agli aspetti farmacocinetici, farmacodinamici e di tossicità. Verranno inoltre evidenziate le differenze tra sviluppo tradizionale e riposizionamento dei farmaci, fornire conoscenze sui vari adempimenti che portano una nuova entità terapeutica al commercio.
Modulo e/o Codocenza | Docente | CFU |
---|---|---|
FARMACOLOGIA | Laura Berliocchi | 2 |
CHIMICA FARMACEUTICA | Stefano Alcaro | 2 |
FARMACEUTICO TECNOLOGICO APPLICATIVO | Donatella Paolino | 2 |
BIOLOGIA MOLECOLARE | Rocco Savino | 2 |
Scuola di Farmacia e Nutraceutica - Data stampa: 03/12/2024
Alla fine del corso lo studente dovrà essere in grado di identificare le eventuali alterazioni su base genetica e di produrre proteine ricombinanti in cellule procariotiche.Una volta sostenuto l’esame lo studente potrà seguire e studiare agevolmente i corsi degli anni successivi relativi ai settori dell’area Chimica ed in particolare potrà approfondire i concetti proposti in corsi opzionali, quali: Progettazione Chimico-Farmaceutica e Chimica e Biotrasformazione di Prodotti Nutraceutici. Illustrare le differenze tra sviluppo tradizionale e riposizionamento dei farmaci, tra farmaco tradizionale e farmaco biologico. Dovrà, inoltre, poter fornire esempi di farmaci biologici, illustrandone caratteristiche farmacologiche ed indicazioni terapeutiche, possedere conoscenze sulle varie fasi della ricerca clinica, sulle modalità di protezione intellettuale, sulle procedure ministeriali di autorizzazione alla produzione e di immissione in commercio
Programma modulo di Farmacologia:
• Riposizionamento dei farmaci
- Concetti, metodi, vantaggi e ostacoli rispetto R&D tradizionale (“drug repositioning” vs “de novo drug discovering”). Esempi di farmaci: talidomide, aspirina, sildenafil, dimetil fumarato.
• Farmaci Biologici
- Storia e generalità dei farmaci biologici
- Caratteristiche e classificazione. Differenze con farmaci tradizionali.
- Modalità di produzione. Effetti della bioingegnerizzazione sulle caratteristiche del farmaco
- Proteine ricombinanti: ormoni, fattori di crescita e citochine, enzimi e fattori della coagulazione
- Anticorpi monoclonali
- Vaccini ricombinanti
Programma modulo di Chimica Farmaceutica:
0. Introduzione al modulo del corso di Drug Design e terapie innovative
1. Panoramica sui metodi di progettazione razionale di composti bioattivi
a. Introduzione al drug discovery
b. Investimenti nella ricerca di aziende farmaceutiche
c. I principali step nel drug discovery
d. Paradigmi del drug discovery
e. La protein data bank (PDB) come strumento del drug discovery
f. Esempi di interazione tra ligandi e farmaci nella PDB
i. Inibitori delle tirosin-kinasi
ii. Vitamina D
iii. Statine
iv. Penicillina V
v. Betalattami
vi. Levodopa e carbidopa
vii. Inibitori della trascrittasi inversa del virus HIV-1
viii. Inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina
ix. Inibitori del recettore GABAB
x. Inibitori delle cicloossigenasi
g. Metodi computazionali investigati attraverso un questionario
h. Risultati del questionario
i. Esempi di successo dell’impiego dei metodi computazionali nel drug discovery
2. Meccanica molecolare
a. Definizioni base
b. Termini di legame
c. Termini di non legame
d. Conformazioni e conformeri
e. Ottimizzazione strutturale mediante minimizzazione energetica
f. Esplorazione dello spazio conformazionale
i. Sistematica
ii. Stocastica
iii. deterministica
3. Paradigmi innovativi nel drug design
a. Multi-targeting
b. Polifamacologia: classificazione e conseguenze
c. Strategie di identificazione
d. Drug repurposing
e. Impatto del multi-targeting e della polifarmacologia in letteratura
f. Struttura della COST Action CA15135
g. La chemotheca
h. Esempi di outputs
4. Seminari su tecniche avanzate di progettazione di farmaci.
Programma modulo di Farmaceutico tecnologico applicativo:
Organismi sanitari nazionali e internazionali. OMS, EMEA, AUSL
Le quattro fasi della ricerca clinica.
Strategie di ricerca e sviluppo e di investimento dell'industria farmaceutica.
Il sistema brevettuale dei farmaci. Principali organismi coinvolti nelle procedure brevettuali.
Principi di farmaco-economia. Modelli per la valutazione dei farmaci e degli interventi sanitari.
Procedure nazionali e comunitarie per la produzione, l'immissione in commercio e la vendita dei medicinali di origine industriale per uso umano e veterinario.
Norme relative alla pubblicità ed alla presentazione dei medicinali. Generalità dell'informazione sul medicinale, l'informazione scientifica agli operatori sanitari, convegni e congressi, la pubblicità al grande pubblico, presentazione del medicinale: etichetta e foglietto illustrativo.
• Identificazione,
isolamento ed amplificazione di geni di interesse terapeutico
• Cenni
di biologia molecolare di base
– Struttura
ed organizzazione dei geni batterici: operoni
– Attenuazione
• Espressione di proteine ricombinanti e Troubleshoting
• Farmaci
biologici: terapia sostitutiva
– EPO
– Aranesp
– FVII
• Farmaci
biologici: terapia antagonistica
64 ore di didattica frontale e 136 ore di studio individuale
Lezioni frontali
Testi consigliati modulo di Farmacologia:
Elisabetta Vegeto Adriana Maggi Paola Minghetti Farmaci biotecnologici. Aspetti farmacologici e clinici Casa Editrice Ambrosiana. Distribuzione Zanichelli (2019)
Letture aggiuntive
- Ashburn & Thor. Drug Repositioning: identifying and developing new uses for existing drugs. Nature Reviews Drug Discovery (2004) 3:673-683 http://www.iqac.csic.es/UQG/ProjecteTTRdelaMaratodeTV3/documents/Ashburn(2004)NatureDrugDiscovery.pdf
- Natalia Novac. Challenges and opportunities of drug repositioning. Trends Pharmacol Sci. (2013) 34(5):267-72
https://www.cell.com/trends/pharmacological-sciences/fulltext/S0165-6147(13)00045-X
- G. Jin & STC Wong. Toward better drug repositioning: prioritizing and integrating existing methods into efficient pipelines. Drug Discovery Today (2014) 19:637-644
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644613003991
Testi consigliati modulo di Chimica Farmaceutica:
“Introduzione alla Chimica Farmaceutica” Autore: Patrick - Editore: Edises
Ulteriori letture consigliate per approfondimento
“Chimica Organica” Autori: Brown, Foote, Iverson - Editore: Edises
Altro materiale didattico
Diapositive fornite dal docente in formato elettronico pdf.
Selezione di articoli scientifici in formato pdf.
Testi consigliati modulo di Farmaceutico tecnologico applicativo:
- MARCHETTI M., MINGHETTI P., Legislazione Farmaceutica, Casa Ed. Ambrosiana, Ultima Edizione.
Altro materiale didattico:
Appunti forniti dal docente a lezione
Testi consigliati modulo di Biologia Molecolare:
Dale e von Schantz: Dai Geni ai Genomi, seconda
Edizione, EdiSES Editore
Nelson e Cox: “I Principi di Biochimica di
Lehninger”. Sesta edizione. Zanichelli Editore
Ulteriori letture
consigliate per approfondimento
Fisher JW. Erythropoietin:
physiologic and pharmacologic aspects. Proc Soc Exp Biol Med. 1997 216:358-69.
Review
Altro materiale didattico
Foto delle diapositive riprese dagli studenti
durante le lezioni.
Sono previste attività seminariali.
La frequenza al corso non è obbligatoria
L'esame si svolgerà in forma orale